生物(wù)可(kě)降解嵌段共聚物(wù)是有(yǒu)发展潜力的新(xīn)型药物(wù)载體(tǐ)材料，可(kě)通过调节嵌段组成比例或加入符合要求的新(xīn)嵌段来调控其物(wù)理(lǐ)、化學(xué)性质，具有(yǒu)良好的生物(wù)相容性，它正越来越多(duō)地被用(yòng)作多(duō)种药物(wù)释放體(tǐ)系载體(tǐ)，包括非生物(wù)活性药物(wù)和生物(wù)活性药物(wù)，如蛋白质、多(duō)肽、抗原等。

【生物(wù)可(kě)降解两亲嵌段共聚物(wù)药學(xué)应用(yòng)及材料和分(fēn)子量的选择】：

1：胶束

嵌段共聚物(wù)胶束是药物(wù)靶向领域中的一种新(xīn)型药物(wù)载體(tǐ)，具有(yǒu)很(hěn)高的内核载药容量和独特的體(tǐ)内分(fēn)布特征。两亲性嵌段共聚物(wù)以胶束结构存在于水溶液中，它的大小(xiǎo)在胶體(tǐ)粒子范围内，粒径约為(wèi)10～100 nm。具有(yǒu)柔韧性的亲水性聚合物(wù)形成胶束外壳，一方面可(kě)提高疏水性药物(wù)的溶解度，另一方面可(kě)使胶束被RES识别和摄取的机会大大下降，从而通过EPR效应，实现被动靶向。

我们还可(kě)以通过改变胶束的制备方法来药物(wù)释放的方式：

物(wù)理(lǐ)增溶法制备的胶束主要以被动扩散方式释放药物(wù)

化學(xué)增溶法制备的胶束主要通过胶束骨架的降解释放药物(wù)

材料的选择建议：

做胶束一般选用(yòng)二嵌段共聚物(wù)，疏水段的分(fēn)子量大于PEG或相等，当疏水链大于亲水链，胶束的稳定性更高，载药性越好。但一般疏水段的分(fēn)子量**不大于8000，大于8000容易产生沉淀，而亲水段的PEG一般在5000分(fēn)子量以下，也就是重复单元在117个以内為(wèi)佳。做胶束我们一般会选用(yòng)硬度较小(xiǎo)的疏水性材料，比如PCL、PDLLA和PLGA，但PLGA比PDLLA降解快。

材料的硬度：PLLA>PLGA>PDLLA>PCL

西安瑞禧生物(wù)科(kē)技有(yǒu)限公司推荐的几款做胶束的材料有(yǒu)：

PCL2000-PEG2000  PCL2000-PEG1000   PCL5000-PEG2000

PDLLA2000-PEG2000   PDLLA5000-PEG2000  PDLLA2000-PEG100

如果我们需要胶束具有(yǒu)主动靶向作用(yòng)，就需要在胶束表面修饰多(duō)肽、蛋白、糖类、叶酸或抗體(tǐ)等等，这就需要我们在材料的亲水段末端带有(yǒu)活性基团，使得胶束表面的活性基团可(kě)以跟多(duō)肽、蛋白、糖类等反应结合。

西安瑞禧生物(wù)科(kē)技有(yǒu)限公司推荐的做主动靶向的胶束材料：

PCL-PEG-MAL  PCL-PEG-NHS PCL-PEG-NH2  PCL-PEG-COOH  PCL-PEG-OH PCL-PEG-N3

PDLLA-PEG-MAL  PDLLA-PEG-NHS PDLLA-PEG-NH2  PDLLA-PEG-COOH

PLGA-PEG-MAL  PLGA-PEG-NHS PLGA-PEG-NH2  PLGA-PEG-COOH  PLGA-PEG-OH

还可(kě)以直接选用(yòng)：

PCL-PEG-Folate  PDLLA-PEG-Folate  PLGA-PEG-Folate等材料。

2：囊泡

即由密闭双分(fēn)子层所形成的球形或椭球形中空结构,表面活性剂和两亲性嵌段共聚物(wù)均可(kě)形成泡囊，由嵌段共聚物(wù)形成的泡囊称為(wèi)聚合物(wù)泡囊。

囊泡的制备主要是看亲疏水的比例，一般是两嵌段，疏水段稍短于亲水段，这个整體(tǐ)的链長(cháng)都不会太長(cháng)，做囊泡的话PLGA PDLLA好于PLLA。

与脂质體(tǐ)相比，稳定性更好；嵌段共聚物(wù)易修饰，应用(yòng)范围更广。已应用(yòng)于抗癌药物(wù)和基因递送。

推荐材料：

PCL1000-PEG2000   PCL2000-PEG5000  

3：纳米凝胶（水凝胶）

纳米凝胶是指溶胀的三维网状结构高分(fēn)子。

纳米凝胶分(fēn)為(wèi)温度敏感型纳米凝胶，pH敏感型纳米凝胶。

一般采用(yòng)三嵌段共聚物(wù) 多(duō)选用(yòng)PLGA-PEG-PLGA  或PLLA-PEG-PLLA 并且链要短，500或750的PLGA更容易形成。

PLGA800-PEG1500-PLGA800   PLGA500-PEG1200-PLGA500    PLGA500-PEG1000-PLGA500 都比较适合

4：微球

选用(yòng)硬度较高分(fēn)子量交大的比如说PLLA和PLGA并且分(fēn)子量大于10000的。