PEGylation PE(聚乙二醇修饰合成磷脂)介绍

西安瑞禧生物(wù)科(kē)技有(yǒu)限公司是國(guó)内知名的PEGylation PE(聚乙二醇修饰合成磷脂)供应商(shāng)，公司能(néng)提供种类繁多(duō)的Functionalized PEGLipids，PEG末端可(kě)以带十几种不同的活性基团或者蛋白分(fēn)子。产品种类非常丰富。

脂质體(tǐ)是一种理(lǐ)想的递药技术，它具有(yǒu)靶向性、较長(cháng)的血液滞留时间和较高的器官分(fēn)布选择性，能(néng)提高药物(wù)的疗效和减少毒副作用(yòng)，因此成為(wèi)药物(wù)制剂的研究热点。普通脂质體(tǐ)存在易从體(tǐ)循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点,因此提高脂质體(tǐ)在體(tǐ)内的循环时间是需要解决的问题。

聚乙二醇是一种高分(fēn)子聚合物(wù)，具有(yǒu)较好的水溶性，非常低的生物(wù)毒性的材料，聚乙二醇可(kě)以用(yòng)于修饰药物(wù)蛋白，以保护药物(wù)分(fēn)子延長(cháng)其作用(yòng)半衰期，把合成磷脂和聚乙二醇偶联结合做成PEG-脂质體(tǐ)，可(kě)有(yǒu)效解决體(tǐ)内循环时间问题，聚乙二醇修饰的普通脂质體(tǐ)可(kě)以使脂质體(tǐ)在血液中保留较長(cháng)时间，增加了药物(wù)的被动靶向功能(néng)。

我们通过羧基-PEG与纯化的磷脂酰乙醇胺（PE）的酰胺键耦合，成功使磷脂质偶联到PEG上。COOH-mPEG偶联DPSE得到DSPE-mPEG2000如下图：

我们还可(kě)以根据PEG另外一段链接不同的活性基团可(kě)以做出如DSPE-PEG-MAL，DSPE-PEG-NHS等不同产品。

DSPE-mPEG2000合成方法：

第一步：甲氧基聚乙二醇的合成

聚乙二醇在无水二氯甲烷中与金属钠作用(yòng)生成聚乙二醇钠, 然后与碘甲烷反应即得。一甲氧基聚乙二醉、双端都反应的二一甲氧基聚乙止醇和未反应的聚乙二醇的反应混合物(wù)硅胶柱层析色潜提纯可(kě)以得到纯净的甲氧基聚乙二醇

第二步：甲氧基聚乙二醇丁二酸单醋的合成

将甲氧基聚乙二醇（Me-PEG-2000）、丁二酸酐和催化剂加人盛有(yǒu)二氯甲烷的圆底烧瓶中, 磁力搅拌使固體(tǐ)完全溶解后, 室温搅拌反应过夜。反应液分(fēn)别用(yòng)盐酸水溶液、氢氧化钠水溶液和甲醇水溶液依次洗涤。有(yǒu)机相经无水MgSO4干燥, 过滤除去干燥剂, 减压蒸除有(yǒu)机溶剂, 残留物(wù)以石油醚结晶, 收率90%。

第三步：甲氧基聚乙二醇一二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的合成

甲氧基聚乙二醇丁二酸单酷先经N一羟基丁二酰亚胺（NHS）活化, 然后缓慢滴加人到二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)的三氯甲烷中, 加料完毕后继续反应4h, 蒸除溶剂, 浓缩液在乙醚中结晶，硅胶柱层析色谱提纯可(kě)以得到自色粉末状固體(tǐ)的。甲氧基聚乙二醇一二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。

DSPE-PEG-Folate合成方法：

生理(lǐ)盐水2 L透析2次，水透析3次(每次均為(wèi)12h)后，产物(wù)冷冻干燥后待1H-NMR检测。-将6.25 mg叶酸溶解于0.5mL无水DMSO中，同时加入125μL吡啶，8.15mg DCC(吡啶与DMSO均用(yòng)4A分(fēn)子筛脱水)，N2保护，室温避光反应4h活化羧基，然后将25mg DSPE-PEG2000-NH2加入上述反应體(tǐ)系，避光搅拌反应24 h。旋转蒸发器减压蒸发去除混合物(wù)中吡啶。加入3.5mL水后，过220nm油膜去除不溶副产物(wù)二环己基，上清液用(yòng)MWCO8 000~14 000的透析袋透析，用(yòng)50 mmol·L

瑞禧生物(wù)常年现货PEG磷脂：

DSPE-mPEG2000

DPPE-mPEG2000

DOPE-mPEG2000

DSPE-PEG-COOH,MW:2000

DSPE-PEG-NHS,MW:2000

DSPE-PEG-MAL,MW:2000

DSPE-PEG-NH2,MW:2000

DSPE-PEG-Biotin,MW:2000

DSPE-PEG-Folate,MW:2000

经典PEG磷脂产品介绍：

（一）：

DSPE-PEG2000中文(wén)名：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇

英文(wén)名：DSPE-PEG2000

DSPE-PEG2000:1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethyleneglycol)-2000]

外观：白色粉末

CAS号：147867-65-0

货号：LP-R4-039

纯度：＞99%

包装：1克

产品COA报告如下：

（二）：

产品名称：DSPE-PEG-NHS，MW:2000

中文(wén)名称：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-琥珀酰亚胺酯

外观：白色粉末

规格：100mg

纯度：＞90%

DSPE-PEG-NHS,MW:2000的核磁图谱：

其他(tā)PEG磷脂产品：

DSPE-PEG-NH2

DSPE-PEG-COOH

DSPE-PEG-NHS

DSPE-PEG-MAL

DSPE-PEG-Biotin

DSPE-PEG-Folate

DSPE-PEG-FITC

DSPE-PEG-RhodamineB

DSPE-PEG-DBCO

DSPE-PEG-SH

DSPE-PEG-N3

DSPE-PEG-OH

DSPE-PEG-PDP

DSPE-PEG-Silane

DSPE-PEG-cRGD

DSPE-PEG-Alkyne

DSPE-PEG-Galactose

DSPE-PEG-Cholesterol

DPSE-PEG-CY5

DSPE-PEG-CY7

DOPE-SS-mPEG