嵌段共聚物(wù)产品免费试用(yòng)活动及产品介绍

【活动内容】：

為(wèi)答(dá)謝(xiè)广大客户对西安瑞禧生物(wù)科(kē)技有(yǒu)限公司的常年支持，我公司特举办嵌段共聚物(wù)产品免费试用(yòng)活动，目前参与活动的产品有(yǒu)1种，后期我们会不断增加活动产品的数量。

【活动时间】：

2016年10月12号-長(cháng)期

【活动参与条件】：

添加瑞禧生物(wù)官方微信号，在朋友圈转发此条信息并需三位好友再次转发此条信息，截图发至瑞禧生物(wù)官方微信号上即可(kě)免费领取。

【参与产品的列表】：

1. mPEG-PCL

产品信息：

Name： PEG2000-PCL2000

Molecular Weight： PEGMW:2000  PCL MW: 2000

Cat.#： R-V3518

Lot.#： RP0160881

Stability： 12 months

Storage： -20°C in thedark

结构式：

核磁图谱：

GPC图谱

2. 后续会陆续添加更多(duō)新(xīn)产品作為(wèi)试用(yòng)，请持续关注我公司官方网站www.xarxbio.com

【活动解释】：

1.试用(yòng)产品包含邮费和包装费，不收取任何费用(yòng)，没有(yǒu)其他(tā)任何附加条件；

2.试用(yòng)产品的产品均為(wèi)质量确保的商(shāng)品，无任何瑕疵或质量问题；

3.试用(yòng)产品，一个人只能(néng)申请一次，包装量為(wèi)50mg；

4.此活动最终解释权归西安瑞禧生物(wù)科(kē)技有(yǒu)限公司。

瑞禧生物(wù)科(kē)技有(yǒu)限公司可(kě)以提供的嵌段共聚物(wù)系列产品：

PCL-PEG-MAL, PCL-PEG-NHS,  PCL-PEG-NH2,  PCL-PEG-COOH,  PCL-PEG-Folate

PLGA-PEG-MAL,PLGA-PEG-NHS,PLGA-PEG-NH2,PLGA-PEG-COOH, PLGA-PEG-Folate

PLA-PEG-MAL, PLA-PEG-NHS,  PLA-PEG-NH2,  PLA-PEG-COOH,  PLA-PEG-Folate

mPEG-PLGA-NHS

mPEG-PLGA-Mal

mPEG-PLGA-COOH

mPEG-PLGA-NH2

mPEG-PLGA-OH

mPEG-SS-PLGA-COOH

mPEG-SS-PLGA-NHS

mPEG-SS-PLGA-MAL

mPEG-SS-PLGA-NH2

mPEG-SS-PLGA-OH

PLGA-SS-mPEG

PLGA-SS-PEG-PLGA

PLGA-SS-PEG-MAL

PLGA-SS-PEG-COOH

PLGA-SS-PEG-NH2

PLGA-SS-PEG-NHS

PAMAM-PLGA-COOH      PAMAMG2 16 arm  or  PAMAM G3 32 arm

PAMAM-PGA-NHS         PAMAMG2 16 arm  or  PAMAM G3 32 arm

PAMAM-PLGA-MAL        PAMAMG2 16 arm  or  PAMAM G3 32 arm

PAMAM-PLGA-NH2      PAMAMG2 16 arm  or  PAMAM G3 32 arm

PLGA-Poly(L-lysine)    PLGA-b-PLL         

PLGA-Poly(L-Glutamicacid) PLGA-b-PLG  PLGA-b-PGUA 

PLA-Poly(L-lysine)    PLA-b-PLL      

PLA-Poly(L-Glutamicacid)  PLA-b-PLG 

PCL-Poly(L-lysine)       PCL-b-PLL            

PCL-Poly(L-Glutamicacid)  PCL-b-PLG  

mPEG-PLGA-PLL  mPEG-PLGA-Poly(L-lysine)

瑞禧生物(wù)的其他(tā)两亲嵌段共聚物(wù)产品：

PS-b-PAA，PS-b-PMMA，PS-b-PEG，PDLLA-b-PAA，PS-b-PDLLA，mPEG-PEI，PCL-b-PEI

PS-PPBD，mPEG-PLCL，PLCL-PEG-MAL，PLCL-PEG-NHS，PAA-b-PAMD，PAA-PMMA

PAA-PIPA，PnBuA-b-PAA，PMMA-b-PMAA，PtBMA-b-PEO，PMMA-b-PAA，PNPMA-b-PMAA

PEO-b-PAA，PEO-b-PAMD，PEO-b-PTMEG，PEO-PMAA，PIB-b-PAA，PIB-b-PMAA，PS-b-PAA

PS-b-PEO，PS-b-PMAA，PS-b-PPAA，PDMS-b-PAA，PDMS-b-PMAA，P2VP-b-PEO

P2VP-b-PMAA，PMMA-b-PNA，PMMA-b-PHEMA，PtBuA-b-P4VP，PMAA-b-PCL

PBd-b-PtBuA，PBd-b-PMMA，PBd-b-PCL，PBd-b-PLLA，PBd-b-PDLLA，PBd-b-P4VP

PIB-b-PtBuMA，PS-b-PANa，PIB-b-PMMA，PIB-b-PCL，PIB-b-P4VP，PS-b-PBPA

PS-b-PBd，PS-b-PEMA，PS-b-PLA，PS-b-PnBuMA，PS-b-PnBuMA，PMMA-PS-PMMA

PS-PAA-PS，PS-PCL-PS，P2VP-PS-P2VP，P2VP-PBd-P2VP，PS-PMMA-PS，PS-PBd-PMMA

PS-P2VP-PEO，P4VP-PCL-SH，PS-PCL-SH，PS-PEO-MAL，PMAA-PCL-SH

【PEG-PCL材料的介绍】：

聚乙二醇-b-聚己内酯, 作為(wèi)两亲性高分(fēn)子材料，可(kě)以做成胶束并成為(wèi)药物(wù)控释载體(tǐ)材料。生物(wù)可(kě)降解嵌段共聚物(wù)是有(yǒu)发展潜力的新(xīn)型药物(wù)载體(tǐ)材料，可(kě)通过调节嵌段组成比例或加入符合要求的新(xīn)嵌段来调控其物(wù)理(lǐ)、化學(xué)性质，具有(yǒu)良好的生物(wù)相容性，它正越来越多(duō)地被用(yòng)作多(duō)种药物(wù)释放體(tǐ)系载體(tǐ)，包括非生物(wù)活性药物(wù)和生物(wù)活性药物(wù)，如蛋白质、多(duō)肽、抗原等。

【具體(tǐ)产品展示】：

产品展示一：

Name： PCL5000-PEG5000-Rhodamine B

Molecular Weight： PEG MW:5000   PCLMW:5000

Cat.#： R-1121-55K

Lot.#： RP0161182

Stability： 12 months

Storage： -20°C in the dark

Structure

产品展示二：

Name： PCL30-PEG45-FA

Molecular Weight：6000 Dalton 

Cat.#： R-Q-62514

Lot.#： RP0161185

Stability： 12 months

Storage： -20°C in the dark

Structure

1、胶束应用(yòng)：抗肿瘤药物(wù)胶束、抗真菌药物(wù)胶束、抗炎药物(wù)胶束、透过血脑屏障、基因传递、放射、照影药物(wù)包封等

2、制备方法：化學(xué)共聚法

          物(wù)理(lǐ)共聚法：

          溶解法：将共聚物(wù)用(yòng)适量蒸馏水溶解后，加入一定量的药物(wù)，搅拌一定时间，用(yòng)0.45um的滤膜过滤，得半透明乳光胶束溶液。

              乳化溶剂蒸发法：共聚物(wù)溶于水，加入药物(wù)的氯仿溶液，超声或匀浆一定时间，蒸发除去氯仿，0.45um的滤膜过滤，得半透明乳光胶束溶液。

              透析法：将共聚物(wù)和药物(wù)溶于与水混溶的有(yǒu)机溶剂如三氯甲烷、二氯甲烷、乙醇、二甲基甲酰胺或四氢呋喃中，装于透析膜中，用(yòng)PBS或水透析一定时间，0.45um的滤膜过滤，得半透明乳光胶束溶液。

3、胶束材料选取：做胶束一般选用(yòng)二嵌段共聚物(wù)，疏水段的分(fēn)子量大于PEG或相等，当疏水链大于亲水链，胶束的稳定性更高，载药性越好。但一般疏水段的分(fēn)子量**不大于8000，大于8000容易产生沉淀，而亲水段的PEG一般在5000分(fēn)子量以下，也就是重复单元在117个以内為(wèi)佳。做胶束我们一般会选用(yòng)硬度较小(xiǎo)的疏水性材料，比如PCL、PDLLA和PLGA，但PLGA比PDLLA降解快。

材料的硬度：PLLA>PLGA>PDLLA>PCL

西安瑞禧生物(wù)科(kē)技有(yǒu)限公司推荐的几款做胶束的材料有(yǒu)：

PCL2000-PEG2000  PCL2000-PEG1000   PCL5000-PEG2000

PDLLA2000-PEG2000   PDLLA5000-PEG2000  PDLLA2000-PEG1000

PLGA2000-PEG2000    PLGA5000-PEG2000

    4、两种提高胶束有(yǒu)效性的方法：①对嵌段共聚物(wù)进行化學(xué)修饰，制成功能(néng)性的嵌段共聚物(wù)。

目的：提高胶束稳定性，进一步延長(cháng)胶束的循环时间，可(kě)暂时控制药物(wù)的释放。

        ②在胶束递药系统中添加助剂，如通道蛋白和金属微粒。

目的：控制药物(wù)的释放。例如，通过外部刺激实现脉冲释药

不同方法制备的聚合物(wù)胶束的释药特点

1、化學(xué)结合的胶束释药特点      

化學(xué)结合法制备的载药胶束主要通过两种方式释药：聚合物(wù)胶束降解后胶束结合药物(wù)的共价键断开释药；或胶束结合药物(wù)的共价键断开，然后药物(wù)从胶束扩散释药。體(tǐ)外释放实验表明，许多(duō)聚合物(wù)胶束體(tǐ)现出缓释的特点。

2、物(wù)理(lǐ)结合的胶束释药特点     

物(wù)理(lǐ)包埋法制备的胶束常常通过扩散作用(yòng)释药。一般来说，物(wù)理(lǐ)包埋法制备的胶束比化學(xué)结合法制备的胶束释药更快，释药速度与3 个因素有(yǒu)关：

 (1)药物(wù)与疏水核的相容性良好的胶束核与药物(wù)相容性可(kě)明显地延缓药物(wù)的释放。将PEO-b-P(Asp) 疏水核引入饱和脂肪酸，结果包载的脂肪族药物(wù)两性霉素B 的溶血性降低，意味着药物(wù)的释放速度变小(xiǎo)。

(2)氢键作用(yòng)力胶束核与药物(wù)之间具有(yǒu)强的氢键作用(yòng)力也可(kě)以延缓药物(wù)释放。制备了PDLLA 區(qū)含有(yǒu)游离羧基的PEO-PDLLA 胶束，并发现随着游离羧基浓度提高，药物(wù)载药量提高而释药速率降低，可(kě)能(néng)是因為(wèi)胶束核和药物(wù)的氢键作用(yòng)力增强所致。 

(3)载药量研究表明，药物(wù)的载药量也会对释药速率产生影响。阿霉素于聚丙交酯/ 聚乙二醇/ 聚丙交酯( PLLA-b-PEO-b-PLLA) 胶束中载药量為(wèi)1 %和3 %时，分(fēn)别在6、8 天释放了50 %、17 %的药物(wù)。

静電(diàn)作用(yòng)法制备的胶束      

静電(diàn)作用(yòng)法制备的胶束通过药物(wù)与生理(lǐ)介质中游离的离子或蛋白交换释药。强疏水的胶束核可(kě)加强核与药物(wù)的静電(diàn)作用(yòng),通过使药物(wù)与介质中的离子交换受阻达到缓释。通过静電(diàn)作用(yòng)法制备了顺铂的PEO-b-P(Asp) 载药胶束,體(tǐ)外释药实验表明药物(wù)在20 h后释放了50 %。增加聚合物(wù)中疏水片段P(Asp) 的比例，药物(wù)释放速度进一步降低。采用(yòng)更為(wèi)疏水的聚氧乙烯-b-聚谷氨 酸(PEO-b-P(Glu) ) 作為(wèi)载體(tǐ),药物(wù)的释放持续了150 h。

利用(yòng)树状聚合物(wù)单分(fēn)子制备胶束

树状聚合物(wù)是两亲性分(fēn)子，表面亲水，内部疏水，作用(yòng)类似于胶束，每个胶束由单分(fēn)子树状聚合物(wù)构成，因而称為(wèi)单分(fēn)子胶束。树状聚合物(wù)具有(yǒu)以下优点:能(néng)在较大的范围内和多(duō)种溶剂中保持分(fēn)散状态，不聚集，不受临界胶束浓度的影响。以甲氨蝶呤(MTX) 為(wèi)模型药物(wù)，研究了聚酰胺-胺型(PAMAM) 树状大分(fēn)子与MTX的复合及體(tǐ)外释放。该复合物(wù)在pH = 7.4 ，10 m mol/L Tris-HCl中非常稳定,表现出明显的缓释效果。当溶液中的离子强度增加时,会破坏PAMAM-MTX复合物(wù)的稳定性,缓释作用(yòng)部分(fēn)或全部失去, 说明PAMAM树状大分(fēn)子与MTX之间的相互作用(yòng)属于静電(diàn)作用(yòng)。

利用(yòng)嵌段的溶解能(néng)力的温度依赖性制备胶束

相当一部分(fēn)嵌段共聚物(wù)在溶液中有(yǒu)热敏性, 具有(yǒu)LCST 相行為(wèi)，超过此温度即 可(kě)形成具有(yǒu)壳-核的胶束结构。利用(yòng)pHPMAmDL-b-PEG的温度依赖性，将pHPMAmDL-b-PEG溶于等渗的醋酸铵缓冲液中，紫杉醇溶于乙醇中加入缓冲液，加热到50℃后冷却就得到了紫杉醇聚合物(wù)胶束，胶束载药量达到 22%，體(tǐ)外释药实验表明药物(wù)在5、20h释放了30 %、70%。